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李微研究员学术报告(2024年6月24日(周一)16:00,电化学楼C512会议室)

发布时间 :2024-06-18 17:17  来源:

报告题目:远程导向的高立体选择性催化糖苷化

报 告 人:李微 研究员 中国药科大学

报告时间:2024624(周一)1600

报告地点:电化学楼C512会议室

报告人简介:李微,中国药科大学特聘研究员,2001-2005年在新葡的京集团35222vip获得化学/生物双学士,2005-2010年在中科院上海有机所获得博士学位。美国约翰霍普金斯大学医学院博士后(2010-2012),上海有机所副研究员(2012-2018),2018年被聘为中国药科大学特聘研究员。李微课题组主要从事糖类药物研发为导向的活性糖苷的合成、结构优化、机制研究和相关的新方法开发。在J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed.J. Med. Chem.等高影响力的期刊上发表论文40余篇。主持国家自然科学基金项目三项,获中国化学会糖化学青年学者奖(2023),江苏省双创人才(2021),新和成-中国化学创新奖(2022),岛津青年学者(2022)等多个学术奖励。

报告简介:糖基在大多数情况下都是依靠异头位的糖苷键与其他单元相连,因此糖苷键的指向即异头位构型格外重要,会显著改变整体分子的空间形状,对生物活性和功能产生显著影响。糖苷化反应中异头位的立体控制,一直是糖化学的重点和难点所在。我们发展了2-diphenylphosphinoyl-acetylDPPA)远程导向基团,能够依靠糖给体和受体分子间的氢键作用,在温和的催化O-糖苷化反应中实现同面立体选择性。这种策略不但能够实现高合成难度的含2-脱氧糖和1,2-顺式糖苷等活性单元的糖分子合成,而且是少有的适用于寡糖给体的立体控制策略,目前已经被成功地应用于制备抗肿瘤蓝道霉素糖链和致病菌Citrobacter freundii O-抗原九糖等复杂糖分子的合成当中。近期我们发现DPPA及其类似的diphenylphosphinoylDPP)基团,在与碱基的N-糖苷化中诱导出的则是完全相反的异面立体选择性,能够直接用于高效合成多种2’-脱氧核苷活性分子。



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